Второе поколение пенициллинов (полусинтетические пенициллиназоустойчивые антистафилококковые антибиотики)

Второе поколение пенициллинов получено маршрутом прибавления к 6-аминопенициллановой кислоте ацильной боковой цепи. Некоторые стафилококки продуцируют фермент β- лактамазу, который взаимодействует с β-лактамным кольцом пенициллинов и раскрывает его, что приводит к потере антибактериальной активности препарата. Наличие в препаратах второго поколения боковой ацильной цепи обороняет р-лактамное кольцо антибиотика от воздействия р-лактамазы бактерий. Поэтому препараты еторого поколения предназначены прежде всего для лечения больных с инфекцией ленициллиназопродуцирующими стафилококками. Эти антибиотики также активны и в отношении иных бактерий, при которых эффективен пенициллин, но главно знать, что бензилпенициллин в этих случаях существенно более эффективен (более чем в 20 раз при пневмококковой пневмонии). В связи с этим при смешанной инфекции необходимо назначать бензилпенициллин и препарат, устойчивый к β- лактамазе. К пенициллинам второго поколения устойчивы возбудители, резистентные к деянию пенициллина. Свидетельствами к назначению пенициллинов этого поколения являются пневмония и иные инфекционные заболевания стафилококковой этиологии.

Оксациллин (простафлин, резистопен, стапенор, бристопен, бакто-цилл) – выпускается во флаконах по 0.25 и 0.5 г, а также в таблетках и капсулах по 0.25 и 0.5 г. Применяется внутривенно, внутримышечно, перо-рально каждые 4-6 ч. Средняя суточная доза при пневмонии сочиняет 6 г. Высшая суточная доза – 18 г.

Диклоксациллин (динапен, дицилл) – антибиотик, недалёкий к оксацил-лину, содержащий в своей молекуле 2 атома хлора, хорошо проникает внутрь клетки. Применяется внутривенно, внутримышечно, внутрь каждые 4 ч. Средняя суточная терапевтическая доза – 2 г, максимаьная суточная доза – 6 г.

Клоксациллин (тегопен) – препарат, недалёкий к диклоксациллину, но содержит один атом хлора. Применяется внутривенно, внутримышечно, внутрь каждые 4 ч. Средняя суточная терапевтическая доза – 4 г, максимаьная суточная доза – 6 г.

Флуклоксацшишн – антибиотик, недалёкий к диклоксациллину, содержит в своей молекуле по одному атому хлора и фтора. Применяется внутривенно, внутримышечно каждые 4-6 ч, средняя суточная терапевтическая доза – 4-8 г, максимальная суточная доза – 18 г.

Клоксациллин и флуклоксациллин по сопоставлению с оксациллином творят более высокую концентрацию в сыворотке крови. Соотношение концентраций в крови после введения высоких доз оксациллина, ююкса-циллина, диклоксациллина в вену сочиняет 1: 1.27 : 3.32

Диклоксациллин и оксациллин метабол изируются предпочтительно в печени, поэтому они более преимущественны для применения при почечной недостаточности.

Нафциллин (нафцил, унипен) – назначается внутривенно, внутримышечно через каждые 4-6 ч. Средняя суточная доза сочиняет 6 г. Высшая суточная доза – 12 г.

Советуем почитать:

Вы должны быть зарегестрированны, чтобы оставить комментарий Войти