Американские ученые разработали потенциальное лекарство от острого отравления кокаином, извещает EurekAlert!.
Миллионы людей ежегодно поступают в отделения токсикологии и неотложной терапии с передозировкой кокаина. При этом не существует ни одного одобренного к применению препарата, эффективно и скоро блокирующего деяние этого наркотика. Такое положение дел отчасти объясняется тем, что кокаин имеет в организме множество точек прибавленья, заблокировать которые одновременно весьма непросто.
Исследователи из Мичиганского университета в соавторстве с коллегами из Колумбийского университета и Университета Кентукки решили использовать альтернативный подход – стимулировать разрушение молекул кокаина, циркулирующих в крови.
За основу для нового препарата был взят фермент кокаинэстераза (CocE), выделенный из бактерий рода Rhodococcus, обитающих в почве вокруг корней кустов коки. Этот фермент расщепляет кокаин до тех же неактивных продуктов, что и человеческий фермент бутирилхолинэстераза, но примерно в тысячу раз быстрее.
Недостаток родококковой кокаинэстеразы содержится в том, что она крайне нестабильна при температуре человеческого тела. Исследователям под руководством Реми Брима (Remy Brim) маршрутом ряда биохимических модификаций удалось изменить этот фермент так, чтобы он хранил свою активность при 37°C.
В опытах на грызунах кокаинэстераза эффективно устраняла последствия отравления кокаином, что дозволяет осматривать этот фермент как потенциальное лекарство для лечения передозировки у людей.